Кафедра является первой кафедрой клинической фармакологии в СССР, была образована из отдела клинической фармакологии, который был основан в 1972 году. С момента создания и по настоящее время кафедру возглавляет академик РАМН. Заслуженный деятель науки, профессор Владимир Григорьевич Кукес.

На кафедре активно проводится педагогическая, лечебная и научная работа. На кафедре обучаются студенты всех факультетов Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, включая студентов вечерних и заочных отделений.

На кафедре осуществляется преподавания следующих дисциплин: 

• «Клиническая фармакология» для студентов лечебного (5, 6 курс), медико-профилактического (4 курс), стоматологического (5 курс), военного (5 курс), фармацевтического (дневное, вечернее, заочное отделения) факультетов
• «Общая и клиническая фармакология» для студентов факультета ВСО (дневное, вечернее, заочное)
• «Уход за терапевтическими больными» для студентов лечебного факультета (2 курс, потоки В и Г)
• «Пропедевтика внутренних болезней» для студентов лечебного факультета (3 курс, потоки В и Г)

На кафедре ведется обучение клинических ординаторов и интернов по специальностям «терапия», «клиническая фармакология».

Возможна платная форма обучения в клинической ординатуре и интернатуре.

Клиническими базами кафедры являются ГКБ №23 им. "Медсантруд" (ул. Яузская, д.11) и ГКБ №36 (ул. Фортунатовская, д.1).

Cотрудники кафедры осуществляют лечебную и консультативную работу в 3 терапевтических отделениях, в пульмонологическом, ревматологическом и неврологическом отделениях.

На кафедре возможно прохождение апирантуры.

Основными направлениями научной работы кафедры являются: 

• Изучение системы биотрансформации и транспортеров лекарственных средств с целью повышения эффективности и безопасности применения лекарственных средств.
• Фармакогенетические исследования: изучение полиморфизмов генов изоферментов цитохрома Р-450 и транспоптреров лекарственных средств и их влияние на эффективность и безопасность лекарственных средств.
• Фармакоэпидемиологические и фармакоэкономические исследования (сердечно-сосудистые заболевания, заболевания органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, остеопороз и т.д.).
• Клинические исследования лекарственных средств у больных с хронической сердечной недостаточностью, артрериальной гипертензией, гиперлипидемиями, язвенной болезнтю желудка и 12-перстной кишки, бронхиальной астмой. 
• Изучение фармакокинетики, фармакодинамики, клинической эффективности и безопасности витаминных препаратов.
• Клинические исследования эффективности и безопасности гомеопатических и фитопрепаратов.
• Фармакокинетические исследования лекарственных средств.